Семья и социум

Тамоксифен период полувыведения. Инструкция по медицинскому применению. Применение вещества Тамоксифен

Тамоксифен – тамоксифена цитрат является нестероидным анти-эстрогенным препаратом, его широко используют в клинической медицине. Классифицируют его в качестве избирательного регулятора активности эстрогенных рецепторов, с агонистическими и антагонистическими свойствами. Химическая формула (Z)2--N,N-диметилэтанамин-2-гидрокси-1,2,3-пропанэтрикарбоксилат.

Историческая справка

Впервые тамоксифен синтезировали в 1962 году, это сделала компания ICI. Использовался в США для лечения некоторых форм бесплодия у женщин. Начиная с 1971 года, его начали применять при терапии рака молочной железы. С 1977 года препарат поступает на рынки во множестве стран под различными наименованиями, начинает пользоваться популярностью.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Тамоксифен относят к нестероидным антиэстрогенным средствам, несмотря на это, у него присутствуют слабые эстрогенные свойства. Действие препарата основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен и некоторые его метаболиты соперничают с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В отличие от рецепторного комплекса эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не оказывает стимулирующий эффект на синтез ДНК в ядре, он подавляет деление клетки, а это ведет к регрессии опухолевых клеток, а в дальнейшем и гибели.

Свойства тамоксифена

Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, у которого смешанное агонистически\антагонистическое действие. Тамоксифен применяют в лечебной практике как средство влияния на рак молочной железы, спровоцированный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств.

Спортсмены мужского пола используют его с целью борьбы с побочными эффектами ароматизации ААС (кроме борьбы с пролактиновой гинекомастией от нандролонов). Одной из проблем спортивного мира является гинекомастия, то есть развитие тканей молочной железы у мужчин. Изначально оно может проявляться как отек или маленькое уплотнение в районе соска. Уже позже это может превратиться в более плотные и объемные ткани, вплоть до необходимости хирургического вмешательства. Эстроген приводит к задержке воды и возрастанию количества подкожного жира. Помимо этого, препарат прекращает обратную отрицательную связь эстрогенов по оси гипоталамус-гипофиз-яички, влияя на возрастание выработки гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). В этом действии он напоминает кломид и циклофенил. Больше ЛГ - больше тестостерона. Этот эффект больше всего ценится после «курса», в рамках комплексной программы ПКТ.

Не стоит забывать о том, что все трифенилэтиленовые соединения (тамоксифена цитрат, кломифена цитрат, торемифена цитрат), чаще всего имеют эстрогеноподобное влияние в печени. Имеется в виду то, что они могут блокировать эстроген в некоторых областях тела, и при этом могут работать в качестве эстрогена в других областях. Важную роль тут имеет возможность регулирования уровня синтеза хорошего и плохого холестерина. У людей, применяющих стероиды, существует вероятность возникновения факторов риска для сердечнососудистой системы, которые усугубляются употреблением ингибиторов ароматазы. Применение тамоксифена может привести к исчезновению гинекомастии и одновременно поддерживать необходимый баланс хорошего и плохого холестерина.

Применение тамоксифена

Прием (для мужчин):

Принимая препарат с целью угнетения эстрогенных побочных эффектов, доза равна 10-30мг в день. Для угнетения уже развитых признаков гинекомастии 40 мг в день (20 мг утром и 20 мг вечером). Для ПКТ (послекурсовой терапии, она обычно длится 3 недели) как правило, достаточно 40 мг в день (20 мг утром и 20 мг вечером), в случае, если курс стероидов был коротким или слабым (курс с оксандролоном), то можно обойтись 20 мг в сутки (10 мг утром и 10 мг вечером).

Прием (для женщин):

Тамоксифен используется женщинами только в одном случае – при борьбе с раком молочных желёз.

Побочные эффекты тамоксифена

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
  • Со стороны ЦНС: редко - депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
  • Со стороны органа зрения: не часто – ретинопатия, кератопатия, катаракта.
  • Со стороны системы кроветворения: не часто – тромбоцитопения, лейкопения. (в связи с этим, людям с тромбофлебитом, с тромбоцитопенией, а так же лейкопенией не советуют использовать этот препарат!)
  • Со стороны эндокринной системы: у женщин – гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин – импотенция, снижение либидо.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.
  • Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.
  • Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Следует сказать о том, что побочные эффекты тамоксифена проявляются в случаях его длительного применения в дозах 40мг в сутки и выше. Получается, ПКТ на протяжении 3-4 недель или применение тамоксифена в дозе 10 мг в день в течение курса стероидов, почти никогда не станет причиной возникновения любого из описанных побочных эффектов.

Показания к лекарственному применению

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Противопоказания к медицинскому применению

Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.

Большинство спортсменов, которые начинают интересоваться спортивной фармакологией, задаются вопросом: что такое тамоксифен и для чего он нужен?

Данный препарат носит вспомогательную роль, он не имеет ярко выраженных свойств и многие пренебрегают им. Но это – большая ошибка.

Тамоксифен – что это?

Препарат «Тамоксифен» имеет еще и другое название. Его еще называют «Нольвадекс»

– в народе просто «тамокс». В фармакологии это лекарство применяется женщинами. Оно гасит уровень эстрогена в организме и борется с раковыми опухолями молочной железы.

Но, как вы уже догадались, спортсмены начали использовать тамокс немного в других целях. Его следует применять во время курса стероидов. Тамоксифен позволяет держать низкий уровень эстрогена, предотвращает появление гинекомастии у мужчин.

Для тех, кто не знает, гинекомастия – это опухание груди у мужчин, вследствие роста молочных желез. Простыми словами, мужская грудь становится похожей на женскую.

Преимущества препарата

Тамоксифен имеет ряд преимуществ :

  1. Низкая стоимость, по сравнению с аналогами.
  2. Высокая эффективность действия.
  3. Отсутствие побочных эффектов, при правильном использовании.
  4. Слабая токсичность препарата.
  5. Снижает уровень холестерина в организме.

Помимо этого, тамоксу причисляют множество функций, на подобие: увеличение силы, сжигание жира, прирост мышечной массы и т.д. На самом деле, это преувеличение и тамоксифен не выполняет ни одну из этих функций.

Недостатки препарата

Также тамоксифен имеет некоторые недостатки:

  1. Снижает производительность мужских яичек.
  2. Медленное действие препарата.
  3. Понижение инсулиноподобного фактора в организме.

Побочные эффекты

Тамоксифен имеет больше преимуществ, чем недостатков. Он довольно спокойный и безобидный препарат. Но, как и любое лекарство, его стоит правильно использовать, во избежание побочных эффектов.

Побочные эффекты тамоксифена:

  • Превышение дозировок вызывает повышенную температуру тела, тошноту.
  • Большие дозировки пагубно влияют на работу почек.
  • Длительное использование вредит зрению, может значительно его ухудшить.

Если тамоксифен использовать с умом и по инструкции, то никаких осложнений не будет, это очень «мягкий» препарат. Спортсмены, в большинстве случаев, не нарушают правил приема, а, следовательно, побочные эффекты встречаются крайне редко.

Тамоксифен в бодибилдинге

В бодибилдинге тамоксифен – очень популярное средство. Но проблема в том, что никто до конца не знает, когда его лучше всего начать принимать.

Мнения разделились:

  • Тамоксифен эффективен как ингибитор ароматазы.
  • Его лучше использовать как послекурсовую терапию (ПКТ).

Тамоксифен во время курса стероидов

Часть спортсменов используют тамоксифен по его прямому назначению – понижать уровень эстрогена в организме.

Схема очень простая : стероиды увеличивают уровень тестостерона, вместе с ним и повышается эстроген, а тамокс не дает ему это сделать.

Как результат : высокий уровень мужского гормона и низкий уровень женского.

Тамоксифен дешевый и в этом его плюс. Но его приходится пить ежедневно, а для некоторых это – большое неудобство. Более дорогим и эффективным аналогом для погашения уровня эстрогена является анастрозол. Этот препарат мощнее, эффективнее и его достаточно пить 1 раз в 4 дня. Но его стоимость – в 4 раза выше, чем у тамоксифена.

Тамоксифен – как ПКТ

Некоторые считают, что тамоксифен эффективен после курса.

Как это работает: в конце стероидного курса, спортсмен начинает применять тамоксифен, что позволяет яичкам работать быстрее и выделять собственный тестостерон.

В результате : собственная выработка мужского гормона нормализуется, за счет этого мышечная масса сохраняется.

Но вот в чем загвоздка. Прямая функция тамоксифена – это погашение уровня эстрогена в организме. А выработка собственного тестостерона – это уже вывод, который сделали сами спортсмены. Тем более, что среди его недостатков выделяют замедленную работу яичек. А значит, что использовать тамокс на ПКТ – неразумно, так как не доказана его эффективность на этой стадии.

Для ПКТ есть очень эффективный препарат – кломид, который отлично справляется со своей задачей. Правда, его стоимость в 2-3 раза выше, чем у тамоксифена, но и результат значительно лучше.

Как правильно принимать тамоксифен

Мы пришли к выводу, что тамоксифен наиболее эффективен непосредственно во время приема стероидов, а не после. Значит, использовать его необходимо на протяжении всего курса.

Правила использования:

  1. Начинаем применять тамоксифен через неделю, после старта курса стероидов. Связано это с тем, что первые признаки гинекомастии появляются не раньше, чем через 2 недели. Но лучше перестраховаться и начать его прием уже через неделю.
  2. Выпиваем 1 таблетку в день, больше не требуется. Даже 20мг справляются со своей задачей на все 100%.
  3. После окончания приема стероидов, продолжаем пить тамоксифен еще 2 недели. Так как на протяжении этого времени в организме поддерживается высокий уровень тестостерона, его нужно контролировать тамоксом.

Итак, в организме мужчины есть как тестостерон, так и эстроген. Они, соответственно, являются основными мужскими и женскими половыми гормонами. Но самое главное – они балансируют друг друга. То есть, чем больше эстрогена – тем меньше тестостерона и наоборот.

Тамоксифен же направлен как раз на снижение уровня эстрогена, из-за чего концентрация тестостерона активно повышается. Причем не на 5-10 мг, а в 10-20 раз! Правда, действует препарат не быстро. Его номинальная концентрация в организме достигается только спустя 3-5 дней приема, а рекомендуемый курс составляет всего 2 недели (после чего делается небольшой перерыв и программа опять повторяется).

Как действует препарат?

Он, при попадании в кровь, связывается с эстрадиолом, тем самым препятствуя эстрогенным рецепторам активизироваться при влиянии на них эстрогена. Проще говоря, организм перестает реагировать на женский половой гормон.

При этом гипофиз автоматически увеличивает выработку тестостерона. Он, в свою очередь, ускоряет метаболизм, в том числе и расщепление жировой массы, а также отвечает за усваивание белков, что и способствует резкому увеличению мышечной массы.

Какими преимуществами обладает?

Главное преимущество Тамоксифена – это сравнительно низкая стоимость, эффективность. А ещё он предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний, рака органов репродуктивной системы (семенников, простаты).

В каких случаях следует принимать данное средство? В том случае, если ни соблюдение диеты, ни активные физические нагрузки не помогают ускорить сброс жира и набор мышечной массы. Перед этим все же рекомендуется сдать анализ крови на определение концентрации тестостерона.

Тамоксифен следует принимать исключительно в тех случаях, если он занижен (то есть для поднятия показателей). Если же тестостерон на номинальном уровне, то от средства лучше отказаться. Не следует забывать, что он условно является стероидом и не стимулирует выработку тестостерона.

Недостатки и возможные побочные действия

Прием Тамоксифена – это прямое вмешательство в работу эндокринной системы. И именно с этим связаны все его недостатки. Среди возможных побочных эффектов от приема препарата следует выделить:

  • незначительное повышение температуры тела (в среднем, до 38,2 градусов);
  • замедление роста волос, локальная алопеция (облысение);
  • сыпь;
  • чрезмерная сухость во рту;
  • быстрая утомляемость;
  • снижение либидо;
  • ухудшение эрекции и её продолжительности.

Стоит понимать, что эстроген мужскому организму также необходим . Вырабатывается он корой надпочечников. Точные его функции ученые до сих пор не установили, однако он точно принимает участие в метаболизме и в выработке сперматозиодов. Соответственно, основное его влияние будет оказано на пищеварительную систему и на сексуальное здоровье.

Также следует заметить, что после прекращения применения Тамоксифена мышечная масса частично будет потеряна . Почему? Потому что во время курса концентрация тестостерона была выше примерно в 10 раз. Без ингибитора эстрогенов его уровень очень резко упадет. Соответственно, после прекращения курса приема придется вплотную заняться восстановлением физической формы и увеличить присутствие в рационе белков, углеводов.

Для чего используется Тамоксифен в бодибилдинге? Для максимально быстрого результата по наращиванию мышечной массы, а также для сжигания жира. Специалисты утверждают, что если им и пользоваться, то только в самом начале своего «спортивного пути», позже лучше полностью отказаться.

Дозировка и курс приема

  1. Принимают Тамоксифен с минимальной дозировки в 10 мг в сутки.
  2. На вторую неделю дозировка увеличивается до 20 мг в сутки.
  3. Ещё спустя неделю делается перерыв на 10-14 дней.

Желательно Тамоксифен принимать совместно с ингибитором ароматазы – это усилит действие первого. Отличный вариант – Провирон . Допускается принимать и без него, но в таком случае эффект от Тамоксифена будет заметен спустя 1-1,5 недели, не ранее.

Какого эффекта ожидать?

Уже спустя 3-4 дня приема препарата (с Провироном) жировая масса будет активно снижаться. При соблюдении диеты с увеличением количества усваиваемых белков также будет наращиваться мышечная масса, даже без физических тренировок (но они крайне рекомендуемые, так как способствуют ускорению метаболизма, в котором как раз и задействован тестостерон).

Чем можно дополнить курс Тамоксифена? Насыщением организма минералами и витаминами. В частности, следует обратить внимание на: цинк, магний, витамин D, селен, ацетилцистеин. Это именно те компоненты, которые помогут быстрее обрести бодибилдеру привлекательную форму фигуры.

Заключение

Итого, Тамоксифен – препарат, который повышает тестостерон до нормальных показателей. Достигается эффект за счет угнетения реакция организма на эстроген. Рекомендуемый курс – 2 недели с перерывом в 10-14 дней.

Побочные эффекты редкие, но довольно неприятные. И главный недостаток Тамоксифена – это то, что после его отмены мышечная масса теряется. Зато сожженный жир не возвращается (при соблюдении спортивного рациона питания, конечно же).

Гинекомастия представляет собой заболевание молочных желез, которое отмечается у представителей сильной...
  • Уже давно известно о том, что именно кломид является самым популярным препаратом спортсменов. Тамоксифен...
  • Тамоксифен – инструкция... Тамоксифен представляет собой лекарственный препарат, который обладает достаточно мощным противоопухолевым...
  • Тамоксифен – показания,... Тамоксифен принято считать одним из представителей группы антиэстрогенов. Несмотря на то, что данный...
  • Каким именно образом действует данный медикамент?
    Специалистам удалось установить, что на клетках злокачественных новообразований довольно часто отмечаются белковые вещества, которым свойственно входить во взаимосвязь с женскими половыми гормонами , при этом провоцируя усиление роста опухолевой клетки. Посредством тамоксифена удается заблокировать данные белковые компоненты, а, следовательно, и остановить дальнейшее распространение злокачественного новообразования.

    Каким образом можно выявить чувствительность к данному препарату?
    Чтобы определить чувствительность к компонентам данного фармацевтического средства, рекомендуется сдать специальный анализ злокачественного новообразования, который определит рецепторы как к прогестерону, так и к эстрогенам.

    Что представляет собой реакция под названием «вспышка»?
    В первое время курса терапии данным медикаментом вполне возможно возникновение «признаков обострения патологии». К числу таких признаков можно отнести как приливы жара, так и общую слабость, а также болевые ощущения в костях либо в области груди. Именно это явление и носит название «вспышки». В большинстве случаев выраженность данных признаков постепенно уходит на «нет». Очень большое количество больных воспринимают данное явление как очень сильную побочную реакцию организма на препарат, что в свою очередь подталкивает их на отказ от его применения. Не стоит делать поспешных выводов. Для начала получите консультацию специалиста , который сможет подтвердить либо опровергнуть Ваши подозрения.

    Каким образом следует принимать данный препарат?
    Тамоксифен можно принимать как до, так и во время, а также после приема пищи, при этом запивая таблетки данного медикамента небольшим количеством жидкости.

    Можно ли заменить данный медикамент каким-либо препаратом с меньшим числом осложнений?
    На самом деле такой препарат существует – это торемифен . Он является медикаментом второго поколения и наделен меньшим числом побочных реакций. Если у женщины менструация полностью отсутствует, тогда она может воспользоваться помощью и медикаментов из группы ингибиторов ароматазы. К числу данного рода лекарственных средств можно причислить как фемару , так и экстразу , аримидекс и некоторые другие лекарственные средства. В случае наличия менструального цикла специалисты останавливают свой выбор на таких медикаментах как бусерелин, золадекс, гозерелин и некоторые другие.

    Каковы преимущества данного медикамента?
    Самым главным его преимуществом принято считать то, что данный препарат является действительно высокоэффективным по отношению к раку молочной железы. Более того, он еще и доступен обширным массам населения.

    Каковы его недостатки?
    Самым главным его недостатком принято считать большое количество побочных эффектов.

    Причин развития гинекомастии предостаточно. К числу самых распространенных из них можно отнести как нарушение соотношения тестостерона и эстрогенов , так и различные заболевания обменных процессов, цирроз печени , воспалительные процессы в области яичников, ВИЧ -инфекцию, опухоли желудка, легких и тому подобное. Чтобы выявить данную патологию, больному следует в самую первую очередь попасть на консультацию специалиста . Он осмотрит пациента, а также назначит ряд необходимых обследований.

    Что касается непосредственно лечения данного недуга, то в данном случае все зависит от формы данной патологии. Если гинекомастия является результатом чрезмерного уровня эстрогенов в организме больного, тогда врачи прописывают специальные гормональные препараты. Одним из таких медикаментов является тамоксифен. Тамоксифену свойственно подавлять общий уровень эстрогенов, тем самым, восстанавливая естественный вид молочных желез мужчин. Сразу же отметим, что лечение тамоксифеном во всех случаях является весьма продолжительным. Так как данному лекарственному средству свойственно провоцировать развитие различных побочных эффектов, во время курса лечения очень важно, чтобы мужчины как можно более внимательно отслеживали любые изменения со стороны своего организма.

    В большинстве случаев специалисты прописывают Тамоксифен Эбеве в количестве двадцати миллиграмм в сутки. В случае же если на лицо какая-либо распространенная форма злокачественного новообразования, тогда вполне возможно увеличение суточной дозировки до тридцати – сорока миллиграмм. Максимальной суточной дозой данного лекарственного средства принято считать сорок миллиграмм. Терапевтический эффект от такого лечения наблюдается чаще всего уже через четыре – десять недель терапии. Если же в костях больного уже имеются метастазы, тогда необходимого целебного действия нужно буде дожидаться месяцами.

    Если врач прописал Вам более одной таблетки данного медикамента в сутки, тогда Вы совершенно спокойно можете разделить общее их количество на два приема, то есть половину выпить утром, а другую половину вечером. Длительность терапии тамоксифеном эбеве напрямую зависит как от тяжести имеющейся патологии, так и от ее течения. В большинстве случаев курс терапии является весьма продолжительным и все потому, что таблетки данного препарата рекомендуется принимать до тех пор, пока не наступит ремиссия.

    Даже если у человека имеется в наличии какое-либо нарушение нормальной работоспособности печени либо почек , это не является поводом коррекции дозы данного медикамента. Дозировка, а также схемы терапии данным лекарственным средством детей до сих пор установлены специалистами не были. Наиболее эффективного терапевтического эффекта удается достичь в борьбе непосредственно с эстроген-рецептор позитивными злокачественными новообразованиями, которые дали о себе знать в период постменопаузы.

    Следует отметить и тот факт, что тамоксифен эбеве можно совершенно спокойно использовать наряду как с лучевой терапией , так и химиопрепаратами. Немаловажно сказать и то, что при наличии сахарного диабета , заболеваний глаз или тромбоэмболической болезни следует назначать данное фармацевтическое средство крайне осторожно.

    Так как данному препарату присуще эстрогенное действие, его можно применять для лечения как раковых заболеваний, так и полипов, а также гиперплазии . Если до этого пациенту приходилось пользоваться помощью данного медикамента, тогда перед началом курса терапии раковой опухоли следует в течение полугода, а то и больше регулярно проводить различные терапевтические, а также гинекологические обследования. Если у женщины на фоне курса терапии появятся выделения из влагалища , вагинальные кровотечения либо болевые ощущения в области таза, тогда очень важно, чтобы врач как можно быстрее установил истинную причину развития данного рода явлений.

    Если женщина использует тамоксифен эбеве с целью профилактики злокачественных новообразований молочной железы, тогда ей нужно как минимум один раз в месяц проверяться на гиперплазию эндометрия. В случае возникновения атипичной гиперплазии лечение данным медикаментом нужно будет тут же приостановить. Так как у некоторых людей на фоне использования данного средства отмечается развитие тех или иных нарушений зрения, специалисты советуют периодически посещать больным раком рака груди, который может возникнуть в период менопаузы . Помимо этого данное лекарственное средство нашло свое широкое применение и в борьбе с раком грудной железы у мужчин, злокачественными новообразованиями в области яичников, почек либо эндометрия. Применяют его и в случае возникновения меланомы либо саркомы мягких тканей, которые содержат эстрогенные рецепторы. Не обойтись без помощи данного медикамента и в случае рака предстательной железы. При возникновении данного патологического состояния этот препарат назначается пациентам только в том случае, если другим лекарственным средствам оказать необходимого терапевтического эффекта не удается.

    Тут же обратим внимание читателей на то, что данный медикамент имеет и некоторые противопоказания к использованию, так что прописывают его далеко не всем больным. Так, к примеру, если у человека была отмечена повышенная чувствительность к каким-либо его компонентам, тогда от помощи данного средства лучше всего отказаться. Ни в коем случае нельзя применять тамоксифен и беременным женщинам, а также кормящим грудью матерям. Крайне осторожно данный препарат прописывают и тем гражданам, у которых имеется в наличии выраженный тромбофлебит , тромбоцитопения, та или иная патология глаз, тромбоэмболическая болезнь, лейкопения либо гиперлипидемия.

    Немаловажно отметить и тот факт, что на фоне приема данного лекарственного средства о себе могут дать знать весьма разнообразные побочные эффекты. На самом деле их достаточно много. К числу самых распространенных побочных эффектов можно отнести рвоту, тромбофлебит, болевые ощущения в местах поражения, тошноту , лейкопению, головокружение , диарею , снижение аппетита . В случае передозировки у больного также возникают далеко не самые приятные симптомы. Антидота данному препарату не имеется, так что лечение является симптоматическим.

    Что касается дозировок, то в данном случае все зависит от имеющейся патологии. Так, к примеру, в борьбе с раком молочной железы женщинам чаще всего прописывают тамоксифен в количестве двадцати – сорока миллиграмм утром и вечером. При раке эндометрия данный медикамент назначают по двадцать – тридцать миллиграмм один – два раза в день. Следует отметить, что принимать таблетки данного препарата необходимо без предварительного разжевывания. Запивать их следует небольшим количеством воды.

    Так как данный медикамент является достаточно сильным, перед его применением очень важно для начала получить консультацию специалиста , а также пройти полное обследование всех органов и систем.

    Уже давно известно о том, что именно кломид является самым популярным препаратом спортсменов. Тамоксифен же используется ими только в самых крайних случаях.
    Чем это объясняется? Действительно ли кломид заслуживает наибольшего признания?
    Прямо сейчас мы попробуем найти ответы на данные вопросы.

    Начнем с того, что на самом деле данные лекарственные средства практически идентичны. Рассматривая структуру молекул данных двух медикаментов, сразу же можно отметить тот факт, что они очень сильно походят одна на другую. Более того, оба данных препарата относятся к разряду трифенилэтиленов . При всем при этом кломид принято считать намного слабее, причем его эффект слабее сразу же в несколько раз. Если суточная дозировка кломида составляет пятьдесят – сто миллиграмм, то тамоксифен прописывают в дозах двадцати – сорока миллиграмм. Учитывая данные факты, становится понятным, что в борьбе со злокачественным образованием груди кломид использовать не имеет никакого смысла.

    Преимущество тамоксифена – это, конечно же, хорошо, но только в том случае, если речь идет о раке . Если же говорить о спортсменах, то в данном случае лидирующие позиции занимает как раз таки кломид. На самом деле входить во взаимосвязь с рецепторами эстрадиола свойственно обоим медикаментам, так как им двоим присуще слабо выраженное эстрогенное действие. Все дело в том, что кломиду не свойственно оказывать на печень очень сильное негативное воздействие, тогда как тамоксифен вызывает со стороны данного органа крайне серьезные побочные эффекты. Особенно часто они дают о себе знать во время длительного курса терапии данным лекарственным средством.

    При всем при этом присущи тамоксифену и некоторые преимущества, причем их немало. Первым его преимуществом принято считать то, что данному медикаменту свойственно повышать в крови больного количество холестерина очень высокой плотности. Это очень важно, так как именно этот тип холестерина относят к разряду «хороших». В случае если в организме человека уровень «хорошего» холестерина доминирует над уровнем «плохого» холестерина, это дает возможность предупредить развитие целого ряда нарушений со стороны работы сердечно-сосудистой системы. Наверняка, Вам известно, что данного рода нарушения отмечаются у спортсменов соревновательного уровня очень часто.

    Другим преимуществом данного лекарственного средства является то, что оно является мягким эстрогеном . И, наконец, этот медикамент принято считать намного безопаснее кломида. В ходе многочисленных исследований специалистам удалось установить, что длительная терапия кломидом приводит к необратимым нарушениям качества и остроты зрения. В общем, споры относительно того, какой из данным препаратов является лучшим, велись, и будут вестись. Это и не удивительно, так как оба данных медикамента обладают как положительными, так и отрицательными качествами.

    Проблемы с организмом редко имеют мягкий характер. Как правило, любое отклонение в половых гормонах или иное нарушение деятельности организма чревато различными тяжелыми последствиями.

    К примеру, рак молочной железы или снижение функции половых желез, а также импотенция могут сильно отразиться на общем состоянии организма.

    Больной будет чувствовать жуткую усталость, изнеможение, потерю аппетита и многое другое. В особо тяжких случаях — потеря сознания. Для того, чтобы не допустить подобных действий, современная фармакология выпустила препарат Тамоксифен.

    Лекарственное средство выделяется среди подобных ему тем, что лечит сразу несколько болезней и служит блокиратором развивающихся онкологий. Нельзя отрицать тот факт, что подобная универсальность вызвала необычайный спрос.

    Фармакологи утверждают, что за последние несколько лет, именно данное лекарственное средство полностью подходит для лечения болезней, связанных с молочной железой, нарушением функциональности половых желез и нарушением эректильной функции, благоприятного прекращения развития онкологий.

    Состав

    Тамоксифен — комбинированный препарат. В его состав входят как химические, так и природные компоненты. Именно подобный компонентный состав гарантирует полную безопасность и правильное действие каждого ингредиента.

    В состав лекарства входят:

    • Цитрат тамоксифена (основной компонент).
    • Целлюлоза.
    • Крахмал натрия.
    • Лактоза.
    • Стеарат магния.
    • Повидон.

    Препарат выпускается в разных дозировках с единым компонентным составом.

    Форма выпуска

    Лекарство производится в виде таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка может отличаться в зависимости от количества присутствующего в таблетках цитрата тамоксифена. Препарат продается в картонных коробах с блистерами внутри. В одной коробке может быть от одного до пяти блистеров, содержащих по 10 таблеток каждый.

    Фармакологическое действие

    Главная задача данного препарата — предотвращение формирования опухолей в организме. Он помогает остановить гипертрофию клеток, купировать синтез опухолевой ткани и полностью остановить процесс возникновения опухоли.

    Иными словами, Тамоксифен защищает организм от возникновения онкологии. Стоит заметить, что данное лекарство предназначено не только для женщин.

    Если у мужчины имеются проблемы с семяизвержением (замедленное, скудное, преждевременное или практически отсутствующее), препарат помогает излечить данный дефект, посредством повышения концентрации эстрогена и тестостерона в крови. Как для мужчин, так и для женщин, лекарство является полностью безопасным.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика практически идентична фармакологическому действию. Основное направление деятельности препарата — блокирование или уничтожение различных опухолей в организме, которые в последующем становятся онкологией.

    Также Тамоксифен нормализует работу женской гормональной системы, но благоприятно воздействует и на мужской организм.

    Препарат восстанавливает функциональность репродуктивной системы, в случае, если имеется патология в виде бесплодия.

    Это происходит за счет устранения фактора, блокирующего зачатие и полной нормализации деятельность эстрогенов.

    Что касается фармакокинетики, то препарат легко и быстро усваивается в желудке (через 40-50 минут после приема внутрь). Лекарство метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

    Одним из главных достоинств Тамоксифена является накопление в организме лишь необходимой для терапии дозы лекарства. Остальные вещества, которые являются лишними (или уже высвободили свои целебные свойства), выводятся с желчью в виде метаболитов.

    Тамоксифен: побочные эффекты от лечения

    Как уже упоминалось ранее, данный препарат имеет различное направление деятельности с единой спецификой. Иначе говоря, он блокирует развитие раковых клеток в различных частях женского организма.

    Итак, в каких случаях Тамоксифен показан к применению:

    • При развивающемся раке молочных желез в менопаузе (снижение активности эстрогенов в результате климактерического периода).
    • Если врачи установили полное бесплодие и нарушение эректильной функции у мужчин. Препарат может быть полезен в том случае, если речь идет о приобретенном бесплодии, а не врожденной патологии.
    • При раке эндометрии (внутренней стенки матки).
    • Рак предстательной железы (у мужчин).

    Из всего вышеперечисленного можно сделать вывод, что основная специфика препарата — борьба с развивающимися раковыми клетками. При развитой форме рака, лекарство может быть эффективным, так как значительно замедлит разрушительное воздействие новообразования на организм.

    Противопоказания

    Перед началом употребления препарата необходимо детально изучить список противопоказаний, указанных в инструкции. Так как лекарственное средство напрямую воздействует не только на новообразования в организме, но и на гормоны, необдуманное употребление может привести к различным негативным последствиям.

    К примеру, могут обостриться уже имеющиеся патологии, проявится сильная аллергенная реакция на составляющие препарата.

    Итак, какие имеются противопоказания к приему лекарственного средства:

    • Острая почечная недостаточность.
    • Любая форма заболевания сердечно-сосудистой системы.
    • Особая восприимчивость к отдельным компонентам препарата.
    • Любые сроки беременности (особенно первые и последние несколько недель).
    • Лактационный период.
    • При наличии любых заболеваний или травм головного мозга.
    • При наличии заболеваний зрительной системы (катаракта, глаукома).

    Более того, терапия Тамоксифеном должна проходить без иных вспомогательных гормональных средств. Употребление нескольких гормональных препаратов одновременно может привести к серьезным гормональным сбоям в организме.

    Если возникает необходимость в сопутствующих лекарствах, для дополнительной терапии онкологии или иного развивающегося заболевания, лечащий врач сам назначает необходимые медикаменты. Категорически запрещено заниматься самолечением с помощью данного препарата — прием исключительно после назначения врача.

    Побочные действия

    Каждый препарат имеет свое индивидуальное воздействие на организм. В целом, побочные действия — это возможные осложнения, которые могут возникнуть после приема лекарственного средства. Врачи признали препарат Тамоксифен, побочные эффекты которого могут проявиться в любой системе или органе, абсолютно безопасным средством.

    Перечень возможных осложнений:

    • Сбои в пищеварительной системе: внезапные рвотные позывы, жидкий стул (или напротив, запор).
    • Депрессия, крайне меланхоличное настроение. У принимающего препарат человека возникают сильные мигрени, заметно ухудшается настроение.
    • Тамоксифен также воздействует на зрительный орган. Возможно обострение уже имеющихся заболеваний или развитие новых (ретинопатия, катаракта).
    • Сбои в эндокринной системе. У женщин: резкая прибавка в весе, внутреннее вагинальное кровотечение. У мужчин: полная потеря потенции, понижение либидо.
    • Ухудшение работы сердечной системы. Может развиться тахикардия, аритмия, флебит.
    • Возникают различные проявления на кожном покрове: сыпь на большинстве частей тела, выпадение волос.
    • К менее встречающимся осложнениям относится ломота в костях, скачки температуры тела, острые боли в очагах поражения.

    Из вышеперечисленного перечня, можно сделать вывод, что Тамоксифен, побочные эффекты которого проявляются по всему организму, не может являться полностью безопасным для здоровья человека, если отнестись халатно к употреблению данного препарата.

    Перед началом терапии необходимо пройти полное обследование у специалистов и лишь с их назначения начинать употребление препарата.

    Тамоксифен: инструкция по применению таблеток

    Способ приема и дозировка медикамента практически не различается как для мужчин, так и для женщин.

    Однако необходимо знать, как точно принимать Тамоксифен, инструкция по применению которого содержит все необходимые рекомендации, а также грамотно рассчитанную дозировку, безвредную для здоровья.

    С начала терапевтического курса препарат употребляется дважды в день, по одной таблетке. Через семь дней с начала терапии, дозировка повышается вдвое (две таблетки дважды в день). Продолжительность курса лечения будет напрямую зависеть от прогрессии болезни, а также результатов, наблюдаемых у пациента.

    В основном, длительность курса — до трех месяцев, если основная симптоматика устраняется слишком медленно. По правилам таблетки необходимо запивать значительным количеством воды (запрещено запивать Тамоксифен различными напитками). Суточную дозу рекомендуется делить на два приема — после пробуждения и перед сном.

    Передозировка

    До настоящего момента не было зафиксировано случаев передозировки данным препаратом. Тамоксифен, инструкция по применению которого не содержит каких-либо указаний по этому поводу, не рекомендуется принимать в больших количествах.

    По большей части, это теории фармакологов и экспертов в медицинской сфере, но передозировка препаратом может быть чревата сильным расширением кровеносных сосудов, потерей потенции и повышением активности формирования онкологии.

    Взаимодействие

    Стоит заметить, что данное лекарственное средство не предназначено для комбинированного употребления. К примеру, сочетание Тамоксифена и аминоглутетимида чревато снижением концентрации препарата в крови. При комбинировании Тамоксифена с любыми цитостатиками возможно формирование тромбов в любой части тела.

    Более того, на предварительных исследованиях данного препарата было установлено, что взаимодействие с любым лекарственным средством пагубно отображается на организме человека. Особую опасность представляет совокупность Тамоксифена и Варфарина.

    Одновременное употребление этих двух препаратов может обернуться гематурией или значительно повысить шанс формирования тромбов.

    Если вы принимали Варфарин незадолго до лечения Тамоксифеном, то рекомендуется подождать несколько недель, прежде чем начинать терапию препаратом. Это необходимо для исключения возможностей развития опасной клинической картины.

    Тамоксифен для мужчин: особые указания

    Тамоксифен отпускается исключительно по рецепту.

    Препарат запрещен к свободной продаже из-за большого перечня побочных эффектов.

    Условия хранения

    Препарат необходимо хранить в темном помещении, хорошо защищенном от воздействия ультрафиолета и влаги.

    Данные природные факторы могут значительно снизить лекарственные свойства медикамента или стать провоцирующим фактором к разрушению многих компонентов состава. Также, лекарство должно находиться в недоступном для детей месте.

    Тамоксифен для мужчин запрещен к употреблению лицам, младше 18 лет, так как может нанести серьезный вред неокрепшему подрастающему организму. Желательно, чтобы место для хранения было слегка прохладным, но не теплым.

    Срок годности

    Тамоксифен для мужчин имеет срок годности 3 года с момента производства. Дальнейшее употребление считается нецелесообразным и потенциально опасным для здоровья человека.

    На данный момент, случаев употребления просроченного медикамента не было зафиксировано, но по предположениям специалистов в медицинской отрасли, просроченный препарат может вызвать множество разрушительных процессов в организме или дать совершенно противоположный эффект.

    Особые указания

    Для исключения возможных факторов, провоцирующих формирование опасной клинической картины, в инструкции по применению содержится ряд особых указаний.

    Также, при посещении врача, он должен проконсультировать вас о наличии данных указаний:

    • По возможности, заменить лекарство на аналогичное, если имеются такие заболевания, как лейкопения, гиперкальциемия, катаракта или гиперлипидемия.
    • На протяжении всего терапевтического курса проводить проверку периферической крови. При длительном употреблении препарата необходимо проходить проверку у офтальмолога.
    • Категорически запрещено сочетать Тамоксифен с любыми гормональными средствами.
    • Если вспомогательным средством был назначен препарат, который оказывает влияние на свертываемость крови, необходимо пересчитать дозировку Тамоксифена.

    Вышеперечисленные указания являются необходимыми к соблюдению. Их игнорирование может привести к различным тяжелым последствиям. К примеру, обострению хронических заболеваний, скорейшему развитию онкологии.

    На протяжении употребления данного препарата, необходимо наблюдаться у врача и при первых осложнениях незамедлительно посетить его. В случае резкого ухудшения общего состояния, будет назначено лечение для устранения возможных факторов риска.

    Таблетки Тамоксифен и его аналоги

    К сожалению, Тамоксифен имеет довольно небольшой перечень аналогов, что ставит людей, не имеющих средств на приобретение данного медикамента, в очень неловкое положение. Однако среди существующих заменителей Тамоксифена есть весьма неплохие лекарственные средства, которые оказывают практически идентичное влияние на организм человека.

    Тамоксифен «Эбеве». Выпускаются в различных дозировках и формах выпуска. Имеются коробки по 10, 20, 30 и 50 таблеток.

    Фазлодекс. Раствор для внутривенного и внутримышечного использования. Выпускаются в упаковках по 5 ампул, объемом в 5 мл. Препарат довольно неплохо заменяет таблетки Тамоксифен, хоть и оказывает менее сильное лекарственное воздействие на организм.

    Фарестон. Таблетки производятся в упаковках по 20 и 40 штук. В целом, это весь список лекарственных средств, которые являются потенциальными заменами Тамоксифену. Но врачи настоятельно рекомендуют использовать непосредственно данный медикамент, так как он обладает наиболее сильным лечебным свойством, нежели его заменители.